Ученые смогли увеличить растворимость барицитиниба, современного лекарства для лечения ревматоидного артрита, очаговой алопеции и COVID-19, в 15 раз. Это открытие может снизить риск побочных эффектов и улучшить эффективность лечения.
Исследователи из Института химии растворов имени Г.А. Крестова РАН (Иваново) представили результаты исследования, которые обещают повысить растворимость барицитиниба — препарата, используемого для лечения различных воспалительных и аутоиммунных заболеваний. Обычно барицитиниб плохо растворяется в воде и биологических жидкостях, что вызывает серьезные побочные эффекты, такие как тромбоз и инфекции верхних дыхательных путей.
Для решения этой проблемы ученые предложили использовать молекулы-«помощники», которые связываются с препаратом и формируют водорастворимый комплекс. Эти молекулы, известные как циклодекстрины, представляют собой углеводы, которые образуют кольцевые структуры, способные удерживать молекулы лекарства. Это позволяет не только улучшить растворимость препарата, но и обеспечить его медленное высвобождение.
В предыдущих исследованиях ученые использовали природные циклодекстрины, полученные из крахмала, и добились трехкратного увеличения растворимости барицитиниба. В новом исследовании применялись модифицированные циклодекстрины, которые уже одобрены для использования в фармацевтике. Эти молекулы имеют измененные группы, позволяющие включать более крупные молекулы лекарства, что значительно увеличивает его растворимость.
В ходе эксперимента препарат смешивали с циклодекстринами в условиях, имитирующих жидкости желудочно-кишечного тракта, и измеряли растворимость при различных температурах. Результаты показали, что модифицированные циклодекстрины увеличивают растворимость барицитиниба до 15 раз. Исследователи также изучили механизм взаимодействия циклодекстринов с препаратом и обнаружили, что лекарство удерживается в кольце циклодекстрина благодаря водородным связям и гидрофобным силам.
«Полученные результаты могут служить основой получения более эффективных лекарственных форм барицитиниба, с помощью которых можно повысить эффективность лечения аутоиммунных и воспалительных заболеваний».
- Анна Гарибян, аспирант лаборатории химии олигосахаридов и функциональных материалов на их основе ИХР РАН
В дальнейшем планируется разработка твердых лекарственных форм препарата, предназначенных для перорального применения. В состав таблеток будет введен циклодекстрин в качестве вспомогательного вещества для улучшения растворимости барицитиниба в водной среде.
Это исследование, поддержанное грантом Президентской программы Российского научного фонда (РНФ), опубликовано в Journal of Molecular Liquids и открывает новые перспективы для разработки более эффективных и безопасных лекарственных средств.
Нет комментариев