Химики Уральского федерального университета вместе с коллегами из России и Индии разработали новое вещество, которое может стать основой лекарства против золотистого стафилококка — одной из самых опасных и устойчивых к антибиотикам инфекций. Исследование опубликовано в международном журнале Journal of Molecular Structure.
Ученые решили объединить противовоспалительные свойства известных препаратов — ибупрофена и мефенаминовой кислоты — с фрагментами азогетероциклов, из которых обычно создают антибактериальные и противогрибковые средства. Так получилось восемь новых соединений, два из которых показали особенно сильный эффект: они снимали воспаление, убивали бактерии и почти не вызывали побочных действий.
Одно из самых активных соединений основано на мефенаминовой кислоте. Раньше её редко применяли из-за возможных осложнений, но учёным удалось «перестроить» её молекулу так, чтобы сохранить лечебные свойства и снизить вред. Эти вещества блокируют циклооксигеназу — фермент, отвечающий за выработку простагландинов, которые вызывают боль, жар и воспаление.
Новые соединения действуют сразу по двум направлениям: уменьшают воспаление и ускоряют заживление, а также обладают обезболивающим эффектом. В лабораторных тестах они успешно справились с кишечной палочкой, клебсиеллой и особенно — с золотистым стафилококком.
По словам исследователей, по сравнению с привычным диклофенаком новые препараты работают сильнее даже при меньших дозах, а по активности против стафилококка сравнимы с мощным антибиотиком гентамицином. Компьютерные и лабораторные тесты подтвердили безопасность и эффективность соединений.
Следующий шаг — испытания на живых организмах. Если результаты сохранятся, в ближайшие годы может появиться новое поколение лекарств, которое заменит привычные антибиотики в борьбе с устойчивыми инфекциями.
Проект поддержало Минобрнауки России в рамках Десятилетия науки и технологий. В работе участвовали учёные УрФУ, Уральского отделения РАН и университетов Индии.
© Фото : УрФУ
