Учёные Нижегородского государственного университета имени Н.И. Лобачевского (ННГУ) разработали новый метод введения нескольких аминометильных групп в состав биологически активных соединений, способных ингибировать рост раковых клеток, пишет ТАСС.
"Технология может повысить эффективность существующих противоопухолевых препаратов. Выход продукта 90% и чистота полученного вещества более 95% делают метод перспективным для использования в фармацевтической промышленности", - отмечают ученые.
По словам руководителя исследования, доцента кафедры органической химии химического факультета ННГУ Василия Отвагина, биологическая активность аналогичных соединений ранее изучалась в 1980-х годах, однако из-за нестабильности структуры они быстро разлагались, что делало их малопригодными для медицинских целей.
"Мы использовали в качестве катализатора хлорид цинка, который удерживает молекулу от распада в процессе синтеза. Учитывая высокий выход и чистоту продукта, реакция будет интересна и ученым, и фармпроизводству", - рассказал Отвагин.
Аминометильные группы могут выполнять роль фармакофорных элементов — усиливателей действия противоопухолочных препаратов. Их наличие в сложных биоактивных молекулах напрямую влияет на терапевтическую эффективность. Разработанная нижегородскими специалистами реакция открывает возможность модификации уже готовых фармсредств путём встраивания новых функциональных фрагментов, что может значительно повысить их терапевтический потенциал.
С помощью нового метода учёные способны синтезировать различные биологически активные соединения, включая ранее неизвестные. «Например, мы получаем сложные азотсодержащие гетероциклические структуры, которые могут проявлять выраженную биологическую активность. Кроме того, технология позволяет провести одноэтапную модификацию пептидов, направленных на цель — опухолевые клетки», — пояснила младший научный сотрудник кафедры органической химии ННГУ Екатерина Кудряшова.
Исследование проводилось совместно учёными кафедры органической химии химического факультета, НИИ химии, а также кафедры биофизики института биологии и биомедицины ННГУ в сотрудничестве с Институтом элементоорганических соединений им. А.Н. Несмеянова РАН. Работа была реализована в рамках проекта Российского научного фонда «Создание эффективных методов синтеза фармакофорных фрагментов на базе доступных иминиевых электрофилов».
