Одним из самых востребованных лекарственных препаратов при лечении гриппа и острых респираторных заболеваний является уминофеновир (торговая марка «Арбидол»). Научные сотрудники Института химии растворов им. Г.А. Крестова РАН занимаются разработкой водорастворимой формы умифенофеновира. Синергетическое действие поверхностно-активного вещества и гидротропного агента в определенных концентрациях позволяет говорить о создании новой формы препарата, с помощью которой лекарственная терапия будет максимально эффективной.
Таблетированная форма – основной вид любого лекарственного препарата. Как правило, именно таблетки являются наиболее удобной формой применения и обладают большим сроком хранения. Однако если говорить об уминофеновире, в системный кровоток попадает лишь порядка 20 процентов. Научные сотрудники выделяют две причины низкой биодоступности таблетированной формы: плохая растворимость и проницаемость.
Целью недавнего исследования стала разработка водорастворимой формы уминофеновира за счет синергетического действия неионогенного поверхностно-активного вещества Бридж 35 и гидротропного агента холина битартрата, а также изучение процессов растворимости, агрегации и диффузии/проницаемости через мембрану.
Введение холина битартрата в систему уминофеновир/Бридж 35 снижало степень ассоциации с мицеллами Бридж 35 и коэффициент распределения мицелла/вода, увеличивало солюбилизирующую способность, а также изменяло агрегационное поведение Бридж и проницаемость.
Авторы установили оптимальный состав, при котором наблюдается максимальная мембранная проницаемость, с концентрацией Бридж 35 (0.45%) и холина битартрата (1.0%). При этом увеличение растворимости лекарственного соединения составляет 10.6%.
Данное исследование подчеркивает преимущество совместного использования низких концентраций Бридж 35 и холина битартрата для достижения синергетического действия, направленного на максимальное повышение растворимости уминофеновира при минимальном снижении проницаемости, – отмечает ведущий научный сотрудник лаборатории физической химии лекарственных соединений Татьяна Волкова.
Преимуществом исследования является использование низких концентраций вспомогательных веществ (Бридж 35: 0.45–1.80%; холин битартрат: 0.1–1.0%). Применение комбинаций небольших количеств нетоксичных солюбилизирующих добавок позволяет отнести подход, использованный в данной работе, к подходу «зелёной химии», что приветствуется при разработке фармацевтических композиций.
Работа выполнена в рамках государственного задания по тематике «Научные основы получения биодоступных форм лекарственных соединений и материалов биомедицинского назначения».
Результаты исследования опубликованы в журнале Pharm Res
Источник: Минобрнауки России
