Лекарственные препараты без лишних изомеров. Химики предлагают новый подход к синтезу альдолей

Российские учёные из Института органической химии имени Н.Д. Зелинского РАН разработали метод, позволяющий эффективно синтезировать альдоли — органические соединения, широко применяющиеся в производстве лекарственных средств, включая антибиотики. Новый способ позволяет избежать побочных продуктов, значительно упрощая процесс и увеличивая выход целевых соединений.

Альдоли, органические молекулы с важными кислородсодержащими группами, необходимы для синтеза многих лекарств, однако традиционный метод их получения сложен и часто приводит к образованию побочных продуктов, таких как изомеры, что усложняет их очистку и производство. Чтобы решить эту проблему, исследователи предложили изменить полярность реагентов — молекул, участвующих в реакции, заменив их на аналоги с обратным зарядом. Вместо стандартного енолята и альдегида с частичным положительным зарядом учёные использовали соединения с противоположной полярностью: нитрогруппу для положительно заряженного енолята и соединение серы для отрицательного заряда.

«С помощью предложенного подхода можно синтезировать ранее труднодоступные альдоли довольно простым и эффективным способом. Учитывая высокую значимость альдолей как полупродуктов в фармацевтической химии, наши результаты помогут усовершенствовать методы получения известных лекарственных препаратов, а также выявить новые фармакологически активные соединения»

— Алексей Сухоруков, доктор химических наук, руководитель проекта, Институт органической химии имени Н.Д. Зелинского РАН

Процесс проходит в присутствии никелевого катализатора и водорода, что позволяет достичь высоких показателей эффективности, с выходами целевых продуктов до 89%. Такой подход даёт возможность получать более двадцати различных альдолей из простых исходных веществ, причём многие из них сложно или невозможно синтезировать стандартной альдольной конденсацией. Исследователи также планируют использовать новый метод для разработки лекарственных препаратов и природных соединений, что позволит усилить потенциал отечественного фармпроизводства.

Источник: пресс-служба Российского научного фонда